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Pyridyl Isonicotinamide Inhibiteurs de RAF Kinase

titre: Inhibiteurs de pyridyl isonicotinamide de

RAF KinasePatent / Demande de brevet

Numéro: WO 2016/038581 Date de publication: mars

17, 2016Priority Date: US 2014 – 62049469Priority date: Septembre

12, 2014Inventeurs: Burger, M. T .; Ramurthy, S .; Taft, B.

R.Assigné Société: Novartis AG, Suisse Zone de maladie: CancerCible biologique: RAF KinaseRésumé: La présente demande revendique une série de dérivés de pyridyl-isonicotinamide en tant qu’inhibiteurs de la kinase RAF. Les composés décrits ici sont potentiellement utiles dans le traitement du cancer de l’ovaire, du cancer du poumon non à petites cellules et des cancers entraînés par les mutations RAF.

Classes composées: Structures clés: Articles de revue récents: 1 éructation. Garuti L .; Roberti M .; Bottegoni G .; Ferraro M.Diaryl Urée: A

Structure privilégiée dans les agents anticancéreux. Curr. Med. Chem. 2016, 23 (15), 1528 – 1548. [PubMed] Biological Assay: L’activité des composés a été mesurée dans un test Alpha Screen

en utilisant une protéine C-Raf tronquée et MEKl avec un K97R inactivant

Mutation du site de liaison de l’ATP en tant que substrat Données pharmacologiques: Synthèse:

synthèse et biochimique

L’activité de 18 composés est décrite.Voir l’article dans une fenêtre distincteNotesL’auteur déclare ne pas être en compétition

intérêts financiers |

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